Теночек

Атенолол+Амлодипин (Atenolol+Amlodipine)

Таблетки

Комбинированный гипотензивный препарат, эффект которого обусловлен действием двух компонентов – бета1-адреноблокатора (атенолол) и БМКК (амлодипин). Атенолол оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней СМА. Уменьшает стимулирование катехоламинами образования цАМФ и АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+. В первые 24 ч после перорального приема на фоне снижения МОК отмечается реактивное повышение ОПСС, выраженность которого в течение 1-3 сут постепенно снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности бароцерепторов и влиянием на ЦНС. Гипотензивное действие проявляется снижением систолического и диастолического АД, УОК и МОК. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 нед лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Снижает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмическое действие связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения возбуждения через SA и удлинением рефракторного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии).

В терапевтических концентрациях не влияет на бета2 адренорецепторы, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий и на липидный обмен. Незначительно уменьшает ЖЕЛ, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола. При приеме более 100 мг в сутки может оказать бета2-адреноблокирующее действие.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.

Амлодипин – производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, атниангинальным, спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. Блокирует поступление Ca2+ через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект препарата обусловлен, во-первых, его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению ОПСС. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, под действием препарата, за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии). Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Артериальная гипертензия.

Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия, AV блокада II и III ст., СССУ, SA блокада, острая сердечная недостаточность, декомпенсированная ХСН (IIб – III ст.), выраженная брадикардия, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, ХОБЛ, стенокардия Принцметала, кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, одновременный прием с ингибиторами МАО, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).C осторожностью. AV блокада I ст., нарушение функции печени, стеноз устья аорты, ХСН (в стадии компенсации), ХПН, феохромоцитома, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), миастения, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, пожилой возраст.

Со стороны ССС: сердечная недостаточность, нарушение AV проводимости, брадикардия, выраженное снижение АД, сердцебиение, одышка, приливы крови к коже лица.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор; редко – повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестатическая желтуха.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль; редко – изменение настроения, астения, нарушение зрения, парестезии.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные судороги, миалгия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.

Со стороны эндокринной системы: снижение потенции и/или либидо, гинекомастия.

Аллергические реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фотосенсибилизация, редко – мультиформная экссудативная эритема.

Прочие: учащение мочеиспускания, периферические отеки, гиперплазия десен, гиперлипидемия, гипогликемия.

Внутрь, запивая необходимым количеством жидкости, по 1 таблетке в сутки. Максимальная суточная доза 2 таблетки.

Мониторинг больных должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), контроль концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется оценивать функцию почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 ударов/мин.

При тиреотоксикозе препарат может маскировать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана (во избежание риска обострения заболевания).

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

У больных с ИБС резкая отмена препарата может вызвать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема у больных ИБС необходимо проводить постепенно.

Особого внимания также требует подбор доз у больных с компенсированной ХСН, а также в случаях, когда требуется хирургическое вмешательство под общей анестезией. Прием препарата следует прекратить за 48 ч до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможным минимальным отрицательным инотропным действием.

При необходимости прекращения лечения одновременно назначаемых атенолола и клонидина прием атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина (во избежание развития синдрома "отмены" последнего).

Возможно усиление выраженности аллергических реакций и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

В случае появления у больных пожилого возраста выраженной брадикардии (менее 50 ударов/мин), чрезмерного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

При развитии депрессии, вызванной приемом препарата, рекомендуется прекратить терапию.

В/в введение верапамила следует делать не менее чем через 48 ч после приема препарата.

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, ванилилминдальнои кислоты, титров антинуклеарных антител.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов снижается.

Не следует резко отменять препарат у больных, страдающих ИБС.

В период беременности и лактации следует назначать препарат следует только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение транспорта).

Одновременное применение атенолола с инсулином и др. пероральными гипогликемическими средствами может маскировать симптомы гипогликемии.

Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены, ГКС, минералокортикостероиды, НПВП (задержка Na+).

Одновременное применение атенолола с сердечными гликозидами повышает риск развития брадикардии и нарушения AV проводимости; с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом – риск возникновения выраженной брадикардии.

Лидокаин замедляет выведение атенолола и повышает риск возникновения побочных эффектов.

Фенитоин при в/в введении, средства для общей анестезии (производные углеводородов) усиливают кардиодепрессивный эффект атенолола и риск чрезмерного снижения АД.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб и йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Амиодарон повышает риск развития брадикардии и замедление AV проводимости.

Циметидин увеличивает концентрацию атенолола в плазме (тормозит метаболизм).

Пролонгирует действие недеполяризирующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов.