Сульфапиридазин

Сульфаметоксипиридазин (Sulfamethoxypyridazine)

Таблеткисм. также:
Сульфапиридазин; пленки глазные

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид сверхдлительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Обладает широким спектром активности, он включает грамположительные бактерии: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp., Staphylococcus spp. и грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Shigella spp., некоторые штаммы Proteus spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Chlamydia trachomatis, некоторые простейшие (Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.). Эффективность снижается в средах с высоким содержанием ПАБК (гной, очаг тканевой деструкции).

Пневмония, бронхит, гнойный отит, инфекции мочеполовых и желчных путей, дизентерия, энтероколит, гнойные хирургические инфекции; лекарственно-устойчивые формы малярии (в сочетании с противомалярийными препаратами, в т.ч. с хлоридином); лепра.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. сульфаниламидам и производным ПАБК – прокаин, прокаинамид).C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН, болезни кроветворной системы, порфирия.

Тошнота, рвота, лейкопения, неврит, нарушения функции ЦНС, токсико-аллергические реакции: кожные высыпания (в т.ч. эритематозные), лекарственная лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок), кристаллурия.

Внутрь, за 30-40 мин до еды; суточная доза назначается за 1 прием. В 1-й день взрослым – 1-2 г, затем 0.5-1 г в течение 5-7 дней (до 2 нед); после нормализации температуры тела продолжают терапию еще 2-3 дня.

При гнойных менингитах и тяжелых формах бактериальных инфекций: начальная доза – 2 г, поддерживающая – 1 г.

Лечение легких и среднетяжелых инфекций, профилактика инфекций: первый прием – 1 г, затем – по 0.5 г/сут. Детям – по 25 мг/кг в первые сутки, затем по 12.5 мг/кг.

Прием в недостаточной дозе или слишком раннее прекращение лечения может привести к появлению устойчивых штаммов. Следует регулярно проводить анализы крови и мочи. Рекомендуется обильное щелочное питье (2-3 л жидкости в сутки), избегать употребления кислых продуктов питания (лимон, клюквенный сок и др.), пищи, содержащей в больших количествах ПАБК и фолиевую кислоту (цветная капуста, шпинат, морковь, помидоры, бобовые, печень), серу (яйца), витамин B1, белки и жиры.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, гипогликемических ЛС – производных сульфонилмочевины, токсичность изониазида; уменьшает надежность пероральных контрацептивов.

Прокаин и прокаинамид снижают противомикробную активность; аминогликозиды, хлоридин, НПВП повышают ее (последние – и выраженность побочных эффектов сульфаметоксипиридазина).

В сочетании с хлорамфениколом или меркаптопурином возможно более выраженное угнетение кроветворения, с метотрексатом – развитие панцитопении.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.