Противомалярийное средство из группы производных 8-аминохинолина. Для него характерна интеркаляция с ДНК плазмодиев, приводящая к нарушению синтеза нуклеиновых кислот. Проявляет высокую активность в отношении экзоэритроцитарных форм всех видов малярии, включая первичнотканевые и параэритроцитарные формы. Особенно активен в отношении первичнотканевых форм Plasmodium falciparum. Оказывает выраженное гамотропное действие: подавляет гамонты всех видов малярии (Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium ovale, Plasmodium malariae), в результате чего цикл развития в организме комара прерывается. Шизонтоцидное действие выражено очень слабо.
Показания
Малярия (трех-, четырехдневная и тропическая – профилактика отдаленных рецидивов); личная и общественная химиопрофилактика (в комбинации с хлорохином).
Противопоказания
Гиперчувствительность, острые инфекционные заболевания (кроме малярии), гранулоцитопения, ревматизм, заболевания крови и органов кроветворения, ХПН, стенокардия.C осторожностью. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, анемия.
Побочные действия
Абдоминальные боли, диспепсия, кардиалгии, астения, цианоз (метгемоглобинемия), угнетение костномозгового кроветворения; аллергические реакции; острый внутрисосудистый гемолиз с гемоглобинурией, лихорадка на фоне гемоглобинурии (у лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
Применение и дозировка
Внутрь, в суточной дозе взрослым и детям старше 15 лет – 27 мг; детям до 1 года – 2.25 мг, 1-2 лет – 4.5 мг, 2-4 лет – 6.75 мг, 4-7 лет – 9 мг, 7-12 лет – 13.5 мг, 12-15 лет – 18 мг. Курс лечения – 2 нед.
Особые указания
Во время лечения регулярно контролируют общий анализ крови и мочи; при первых признаках изменения цвета мочи, резком снижении Hb или числа лейкоцитов препарат немедленно отменяют.
С особой осторожностью (суточная доза не более 15 мг из расчета на основание = 27 мг дифосфата для взрослого) назначать выходцам из стран Средиземноморья, Закавказья и Африки, где часто встречается врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; в процессе лечения проводят тщательное наблюдение за больным.