Антихолинэстеразное средство, по строению близкое к прозерину, имеет большую активность и продолжительность действия (5-10 ч).
Связывается с анионным центром фермента и обратимо его блокирует. Препятствует гидролизу ацетилхолина, способствует его накоплению в окончаниях холинергических нервов, усиливает и удлиняет возбуждение м- и н-холинорецепторов.
М-холиностимулирующее действие проявляется в повышении тонуса и сократительной активности гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желчного и мочевого пузыря, усилении секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужении зрачков, спазме аккомодации, снижении внутриглазного давления, брадикардии, расширении кровеносных сосудов, снижении АД.
Накопление ацетилхолина в области н-холинорецепторов облегчает процесс синаптической передачи и улучшает нервно-мышечную проводимость (высокие концентрации оказывают противоположное действие).
В больших дозах может вызывать тахикардию. Повышает выносливость и двигательную активность, увеличивает объем движений и мышечную силу.
Начинает действовать через 0.5-1.5 ч, эффект продолжается до 5-10 ч.
Внутрь, после еды. При миастении начинают с 5 мг, затем дозу постепенно увеличивают (по 1 мг) до получения эффекта. Разовая доза (для взрослых) – 10 мг, при необходимости – 20 мг. Кратность приема – в легких случаях 1-2, в тяжелых – 5-6 раз в сутки, с промежутками между приемами не менее 4 ч (для исключения кумуляции), детям дозу уменьшают в зависимости от возраста.
При лечении последствий полиомиелита (двигательные нарушения) назначают ежедневно или через 1-2 дня 1 раз в сутки, на курс лечения – 15-20 приемов. Суточная доза у детей в возрасте 1-2 лет – 1-2 мг, 2-5 лет – 2-3 мг, 6-10 лет – 3-5 мг, 11-14 лет – 5-7 мг, старше 14 лет – 7-10 мг. Терапию проводят в комплексе с лечебной гимнастикой, физиотерапией; повторный курс – через 2-3 мес.
При невропатии лицевого нерва назначают 5 мг 2-3 раза в сутки; курс лечения – 2-3 нед.
Детям до 10 лет назначают по 1 мг на 1 год жизни в сутки (в 2-3 приема). Высшая разовая доза для взрослых внутрь – 25 мг, суточная – 50-75 мг.
Критерии контроля эффективности: увеличение объема движений и мышечной силы, улучшение двигательной активности, ощущение легкости; проявляются через 30-90 мин после приема.
При сочетанном назначении с др. антимиастеническими ЛС необходима осторожность (возможна передозировка). При лечении миастении применяют, при необходимости совместно с ГКС, спиронолактоном, анаболическими стероидными ЛС.
Антигистаминные ЛС с депримирующей активностью, прокаин, прокаинамид, хинидин, ганглиоблокаторы, трициклические антидепрессанты снижают эффективность.
М-холиноблокаторы ослабляют, м-холиностимуляторы усиливают мускариномиметические эффекты.
Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность брадикардии.
Папаверин ослабляет тонизирующее влияние на гладкую мускулатуру.
Уменьшает выраженность миорелаксации, вызываемой недеполяризующими миорелаксантами и антибиотиками-аминогликозидами.