Гиполипидемическое средство; оказывает гипохолестеринемическое, комплексообразующее действие. Препятствует всасыванию желчных кислот и холестерина в кишечнике, связывая их с образованием комплексов, выводящихся с каловыми массами. Повышает синтез желчных кислот из холестерина в печени, снижает концентрацию ЛПНП, холестерина и желчных кислот в плазме, уменьшает отложение последних в коже и зуд у больных с неполной обструкцией желчевыводящих путей.
Терапевтический эффект проявляется в течение первого месяца. Для его поддержания необходимо длительное лечение. Продолжительное применение может нарушать пищеварение (снижает всасывание жиров и жирорастворимых витаминов А, D, E, К), провоцировать кровоточивость (гипопротромбинемия) и снижать концентрацию фолиевой кислоты в сыворотке крови и эритроцитах.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, изжога, снижение аппетита, запоры или диарея, стеаторея, панкреатит, геморроидальное кровотечение, кровотечения из язвы желудка и 12-перстной кишки, нарушение всасывания жирорастворимых витаминов, фолиевой кислоты.
Прочие: кожные высыпания, повышение либидо, гиперхлоремический ацидоз, гипопротромбинемия.
Во время лечения необходимо проводить контроль концентрации холестерина, ТГ, протромбина.
При гипопротромбинемии вводят витамин К; при снижении концентрации фолиевой кислоты – фолиевую кислоту.
В период лечения рекомендуется повышенный прием жидкостей.
Нарушает всасывание из ЖКТ фенилбутазона, непрямых антикоагулянтов, тиазидов, тетрациклинов, пенициллина G, правастатина, фенобарбитала, тироксина, дигоксина (эти ЛС рекомендуется применять через 4-6 ч после приема колестирамина).
Уменьшает концентрацию активного метаболита мофетина – микофенолата; снижает усвоение витаминов А, D, Е, K.