Клопиксол-акуфаз

Зуклопентиксол (Zuclopenthixol)

Раствор для внутримышечного введения [масляный], таблетки покрытые оболочкой

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает быстрый, дозозависимый, неспецифический седативный эффект в начале терапии до наступления антипсихотического действия, к которому быстро развивается толерантность.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие – блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

После однократной инъекции наступает выраженное и быстрое ослабление психотической симптоматики; продолжительность действия – 2-3 дня.

Шизофрения, психотические расстройства (галлюцинации, параноидальный бред, нарушения мышления, ажитация, тревожность, враждебность, агрессивность), маниакально-депрессивный психоз (маниакальная фаза), психомоторное возбуждение при умственной отсталости, сенильное слабоумие с параноидальными идеями, дезориентацией, спутанностью сознания, острый психоз, маниакальный хронический психоз в фазе обострения; пролонгированная форма (поддерживающая терапия) – шизофрения, параноидальный психоз.

Гиперчувствительность, острая интоксикация этанолом, барбитуратами, опиоидными анальгетиками; кома различного генеза, беременность, период лактации.C осторожностью. Заболевания печени, сердца, эпилептический синдром.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, редко – злокачественный нейролептический синдром, вплоть до летального исхода (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, лабильность АД, тахикардия, усиление потоотделения).

Со стороны ССС: тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запоры, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Прочие: задержка мочи; парез аккомодации.

Внутрь. При остром приступе шизофрении и острых психотических расстройствах с выраженной ажитацией и манией суточная доза – 10-50 мг. При выраженных психотических расстройствах – по 20-75 мг/сут и более, в зависимости от степени тяжести; увеличивают дозу на 10-20 мг каждые 2-3 дня.

При хронической шизофрении и хронических психозах поддерживающая суточная доза – 20-40 мг.

При ажитации у больных с олигофренией рекомендуемая доза – 6-20 мг/сут, при выраженных расстройствах – 25-40 мг.

При сенильных расстройствах с ажитацией и спутанностью сознания – по 2-6 мг/сут 1 раз в день (предпочтительно в вечернее время); при необходимости возможно увеличение дозы до 10-20 мг.

В/м, в разовой дозе – 50-150 мг; повторное введение возможно через 1-3 дня (иногда – через 24-48 ч). Для поддерживающей терапии используют пероральную или пролонгированную лекарственную форму для в/м введения. При переходе на пероральную форму через 2-3 дня после последней инъекции – внутрь, по 40 мг, возможно в несколько приемов; при необходимости дозу можно увеличивать на 10-20 мг с интервалом в 2-3 дня до 75 мг/сут и более. При переходе на пролонгированную в/м форму одновременно с заключительной инъекцией следует ввести 200-400 мг пролонгированной формы; повторные инъекции пролонгированной формы проводятся через каждые 2 нед; при необходимости в зависимости от состояния пациента, возможно использование более высоких доз с более короткими интервалами между введением.

Объем раствора для в/м инъекций с концентрацией 200 мг/мл не должен превышать 2-3 мл, если превышает, используют раствор с концентрацией 500 мг/мл по 250-750 мг каждые 1-4 нед.

При переходе с пероральной формы на в/м введение пролонгированной необходимо учитывать, что в/м доза 200 мг пролонгированной формы 1 раз в 2 нед эквивалентна пероральной дозе 25 мг/сут в течение 2 нед, или пероральная суточная доза (мг) х 8 = пролонгированная суточная доза (мг) в/м через 2 нед. После первой инъекции пролонгированной формы пациентам следует в течение 1 нед продолжать принимать препарат перорально, но в сниженной дозе.

При экстрапирамидных нарушениях снижают дозу и/или назначают противопаркинсонические ЛС; при поздней дискинезии уменьшают дозу или отменяют препарат.

Во время лечения необходимо избегать управления автомобилем и работы с механизмами.

В случае возникновения злокачественного нейролептического синдрома необходимо отменить антипсихотическое ЛС и назначить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Усиливает седативный эффект этанола, барбитуратов и др. ЛС, угнетающих ЦНС.

Блокирует гипотензивное действие гуанетидина и ЛС с аналогичным действием.

Снижает эффект леводопы и др. адренергических ЛС.

В комбинации с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов.