Тасигна - инструкция по применению
Международное наименованиеНилотиниб (Nilotinib)Групповая принадлежностьПротивоопухолевое средство - протеинтирозинкиназы ингибиторОписание действующего вещества (МНН)НилотинибЛекарственная формаКапсулыФармакологическое действиеПротивоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназы. Избирательно ингибирует тирозинкиназную активность Bcr-Аbl онкопротеина клеточных линий первично положительных по филадельфийской хромосоме.Оказывает выраженное ингибирующее влияние на свободный тип Всr-Аbl онкопротеина за счет высокого сродства к участкам связывания с АТФ. Активнен в отношении иматиниб-резистентных 32/33 мутантных форм Bcr-Аbl-тирозинкиназы, за исключением T315I мутации. Селективно ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеточных линий в позитивных по филадельфийской хромосоме лейкозных клетках. Не оказывает или оказывает незначительное влияние на др. протеинкиназы (включая киназу белков семейства Src), кроме киназ, имеющих рецепторы к факторам роста тромбоцитов, Kit-рецепторам и эфриновым рецепторам. Ингибирование протеинкиназ данного типа происходит при концентрациях препарата в пределах терапевтических доз, рекомендованных для лечения хронического миелолейкоза при пероральном приеме. Цитогенетический ответ при применении нилотиниба, у пациентов с непереносимостью или резистентностью к иматинибу проявляется в течение первых 3-х мес терапии, сохраняется до конца лечения и составляет 52%. ПоказанияХронический миелолейкоз положительный по филадельфийской хромосоме в хронической фазе и фазе акселерации (при непереносимости или резистентности к предшествующей терапии, включая иматиниб).ПротивопоказанияГиперчувствительность, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).Побочные действияЧастота: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), частота неизвестна (побочные эффекты с неизвестной частотой).Со стороны органов кроветворения: очень часто - тромбоцитопения, нейтропения, анемия; часто - фебрильная нейтропения, панцитопения; частота неизвестна - тромбоцитемия, лейкоцитоз. Со стороны водно-электролитного обмена: часто - гипомагниемия, гиперкалиемия, гипергликемия; нечасто - гипокалиемия, гипонатриемия, гипокальциемия, гипофосфатемия, дегидратация; частота неизвестна - гиперкальциемия, гиперфосфатемия. Со стороны обмена веществ: нечасто - гипертиреоз; частота неизвестна - гипотиреоз, тиреоидит, сахарный диабет. Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение, парестезии, бессонница; нечасто - внутричерепное кровоизлияние, мигрень, тремор, гипестезия, гиперестезия, депрессия, тревожность; частота неизвестна - отек мозга, потеря сознания, неврит зрительного нерва, периферическая нейропатия, спутанность сознания, дезориентация. Со стороны органов чувств: часто - вертиго; нечасто - внутриглазное кровоизлияние, снижение остроты зрения, периорбитальный отек, конъюнктивит, раздражение глаз, синдром глаза; частота неизвестна - отек диска зрительного нерва, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, светобоязнь, припухлость век, блефарит, боль в глазах, снижение остроты слуха, боль в ушах. Со стороны ССС: часто - сердцебиение, увеличение интервала Q-T, приливы, повышение АД; нечасто - СН, стенокардия, фибрилляция предсердий, перикардиальный выпот, ИБС, кардиомегалия, появление шумов в сердце, брадикардия, гипертонический криз, гематомы; частота неизвестна - инфаркт миокарда, перикардит, трепетание предсердий, экстрасистолия, геморрагический шок, снижение АД, тромбоз. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка в покое и при физической нагрузке, кашель, дисфония; нечасто - отек легких, плевральный выпот, интерстициальные заболевания легких, плеврит, пневмония, носовое кровотечение, боль в области глотки и/или гортани, фарингит, раздражение слизистой оболочки глотки; частота неизвестна - легочная гипертензия, бронхит. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, запоры, диарея, часто - рвота, боль в области живота, анорексия, абдоминальный дискомфорт, диспепсия, метеоризм; нечасто - панкреатит, гепатит, гастроэнтерит, желудочно-кишечные кровотечения, мелена, гастро-эзофагеальный рефлюкс, стоматит, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение или снижение аппетита; частота неизвестна - гепатомегалия, желтуха, перфорация желудочно-кишечных язв, ретроперитонеальное кровоизлияние, рвота с примесью крови, язва желудка, язвенный эзофагит, частичная кишечная непроходимость. Со стороны кожных покровов: очень часто - сыпь, зуд; часто - алопеция, экзема, крапивница, гипергидроз, сухость кожи; нечасто - эксфолиативная сыпь, экхимозы; частота неизвестна - узловатая эритема, язвы кожи, петехии, повышенная фоточувствительность. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - миалгия, артралгия, боль в костях, мышечный спазм; нечасто - мышечная слабость; частота неизвестна - артрит, отеки суставов. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дизурия, инфекции мочевыводящих путей, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, поллакиурия; частота неизвестна - почечная недостаточность, гематурия, недержание мочи. Со стороны репродуктивной системы: нечасто - боли в молочных железах, эректильная дисфункция, гинекомастия. Лабораторные показатели: очень часто - повышение активности липазы; часто - повышение активности амилазы, КФК, ЩФ, АЛТ, АСТ, ГГТ, ЛДГ гипербилирубинемия, гипергликемия; нечасто - гипогликемия, повышение концентрации креатинина, мочевины; частота неизвестна - повышение концентрации тропонина, конъюгированного билирубина. Прочие: очень часто - повышенная утомляемость; часто - астения, задержка жидкости и отеки, повышение температуры тела, ночная потливость, снижение или повышение массы тела; нечасто - боль в груди, отеки лица, отеки ног, гриппоподобный синдром, озноб, общее недомогание; частота неизвестна - сепсис, герпетическая инфекция (простой герпес), кандидоз. Применение и дозировкаВнутрь, проглатывая целиком, запивая водой, через 2 ч после еды и не ранее 1 ч до еды, по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). Лечение продолжают до сохранения клинического эффекта. При пропуске очередной дозы препарата, необходимо принять следующую назначенную дозу (не следует производить дополнительный прием).При развитии нейтропении, тромбоцитопении (не связанных с лейкемией), необходимо временно отменить или уменьшить дозу нилотиниба, в зависимости от степени выраженности нежелательных явлений. При снижении абсолютного числа нейтрофилов менее 500/мкл и/или числа тромбоцитов менее 50000/мкл следует отменить препарат, проводить регулярные клинические анализы крови до восстановления абсолютного числа нейтрофилов более 1500/мкл и тромбоцитов более 75000/мкл. Следует возобновить лечение в течение 2-х недель в дозе, применявшейся до прерывания терапии. При сохранении цитопении уменьшить дозу до 400 мг 1 раз/сут. При развитии умеренно выраженных или тяжелых негематологических побочных эффектов, связанных с приемом препарата, терапию следует прекратить. После их исчезновения лечение следует возобновить в дозе 400 мг 1-2 раза/сут. При повышении активности липазы в плазме крови в 5 раз выше верхней границы нормы или концентрации билирубина в 3 раза выше верхней границы нормы дозу нилотиниба рекомендуется снизить до 400 мг 1 раз/сут. Особые указанияЛечение должно проводиться врачом, имеющим опыт применения препарата.При применении нилотиниба возможно развитие тромбоцитопении, нейтропении и анемии, в связи с этим следует проводить клинический анализ крови каждые 2 нед в течение первых 2 месяцев терапии препаратом, а затем - 1 раз в месяц или в случае клинической необходимости. Миелосупрессия обратима и управляема. Количество тромбоцитов и нейтрофилов нормализуется после временного прекращения терапии нилотинибом или снижения его дозы. Во время терапии мужчинам и женщинам детородного возраста следует использовать надежные методы контрацепции. В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. ВзаимодействиеНилотиниб метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4, а также является субстратом Р-гликопротеина для системы выведения многих ЛС. На абсорбцию и последующую элиминацию нилотиниба, могут повлиять препараты, действующие на изофермент CYP3A4 и/или Р гликопротеин.Следует избегать одновременного применения нилотиниба с препаратами, являющимися мощными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазолом, итраконазолом, вориконазолом, ритонавиром, кларитромицином и телитромицином). Биодоступность нилотиниба увеличивается в 3 раза при одновременном применении с мощным ингибитором изофермента CYP3A4 кетоконазолом. При необходимости лечения препаратами, являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, лечение нилотинибом по возможности приостанавливают или проводят под тщательным контролем (для выявления возможного удлинения интервала Q-T). Следует избегать одновременного применения нилотиниба с грейпфрутовым соком и др. препаратами и продуктами, являющимися ингибиторами изофермента CYP3A4. Индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя продырявленного) усиливают метаболизм нилотиниба и снижают его концентрацию в плазме крови. Нилотиниб, являясь конкурентным ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2D6, может повышать концентрацию ЛС, метаболизирующихся при участии этих ферментов. При однократном применении с мидазоламом отмечается повышение его концентрации на 30%. Варфарин метаболизируется при участии изоферментов CYP2C9 и CYP3A4, поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении варфарина с нилотинибом и рассмотреть возможность терапии др. антикоагулянтами. Следует соблюдать осторожность при применении нилотиниба с ЛС, вызывающими удлинение интервала Q-T (амиодароном, дизопирамидом, галофантрином, кларитромицином, галоперидолом или метадоном). При необходимости, возможно применение со стимуляторами гемопоэза (эритропоэтины, гранулоцитарный колониестимулирующий фактор, гидроксикарбамид, анагрелид). Пульс медициныОтзывов о лекарстве Тасигна: 0Следующее лекарство: Холекальциферол Предыдущее лекарство: Осмоголь |
По алфавиту 0-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Э Ю Я По действующему веществу По групповой принадлежности Следующее лекарство Холекальциферол Самые обсуждаемые Декарис Велмен Цефтриаксон Лидевин Бусерелин-депо Новые комментарии Пробовала несколько противовирусных, но эффективнее из всех оказался Цитовир, поэтому на нем и остан читать дальше... Отличная мазь видестим и спектр широкий применения при проблемах с кожей. Но я его очень ценю и пост читать дальше... Я спреем Аллергодил пользуюсь с прошлого года - классно помогает устранять и заложенность носа, и чи читать дальше... Принимаю Тромбо Асс пару лет уже, с того момента, как мне диабет диагностировали. Врач предупредил, читать дальше... Принимаю Элтацин пару месяцев уже - впервые за долгое время, что живу с ВСД, стала меньше беспокоить читать дальше... |
© 2011-2016 База таблеток - инструкции по применению лекарств, отзывы и аналоги к ним.
Обратная связь.