Гипогликемическое пероральное средство, производное сульфонилмочевины, оказывает также гиполипидемическое и антикоагулянтное действие. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, усиливает инсулиносекреторное действие глюкозы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину; увеличивает высвобождение инсулина, усиливает его действие на утилизацию глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани.
Гипогликемический эффект развивается через 1 ч, максимум действия – через 3-6 ч, длительность – 24 ч.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, аллергический васкулит, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения), гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, парезы, нарушение чувствительности.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения.
Со стороны ССС: снижение АД.
Прочие: диспноэ, гипонатриемия.
Внутрь. При диабете средней тяжести с выраженной гипергликемией и глюкозурией – начинают с 0.5 г 1 раз в день, утром, за 30 мин перед приемом пищи.
При легких формах диабета – с дозы 0.25 г; при отсутствии эффекта в течение 1 нед дозу повышают до 0.5 г, а в некоторых случаях – до 0.75 г. При нормализации гликемии и устранении глюкозурии дозу постепенно уменьшают на 0.125 г через каждые 2 нед. При отсутствии эффекта от дозы 0.75 г дальнейшее назначение нецелесообразно.
При несахарном диабете – 0.1-0.15 г/сут.
Необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови натощак и после приема пищи, гликозилированного Hb, суточной гликемии и глюкозурии.
При травмах, хирургических вмешательствах, инфекционных заболеваниях, в период беременности показан временный перевод больного на инсулин.
Больных следует предупредить о возможности возникновения гипогликемических реакций, особенно во время интеркуррентных инфекций или периодов нарушения режима питания.
Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или отсутствовать у пожилых лиц, больных вегетативной невропатией или одновременно получающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин или др. симпатолитики.
При необходимости перевода больного с инсулинотерапии на пероральный прием хлорпропамида инъекции инсулина могут быть резко прекращены, а если больной получает более 40 ЕД/сут, то лечение хлорпропамидом может быть начато с 50% снижения дозы инсулина в первые несколько дней.
При компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину (возможно снижение потребности в препарате).
Коррекцию дозы проводят при изменении массы тела пациента, образа жизни, т.к. повышается риск развития гипогликемии.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, фенирамидон, флуоксетин, гуанетидин, ингибиторы МАО, миконазол, пентоксифиллин, фенилбутазон, фосфамиды, аллопуринол, производные кумарина, циклофосфамид, ПАСК, оксифенбутазон, ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, сульфаниламиды, тетрациклины усиливают гипогликемическое действие.
Барбитураты, ацетазоламид, хлорпромазин, ГКС, эпинефрин, адреностимуляторы, глюкагон, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральных контрацептивов и эстрогенов, диуретики, гормоны щитовидной железы, фенитоин, изониазид, соли Li+, этанол, слабительные ЛС (после длительного применения), фенотиазин, фенитоин, рифампицин ослабляют эффект.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.