Ингибитор АПФ, оказывает гипотензивное и вазодилатирующее действие. Подавляет образование ангиотензина II, что ведет к уменьшению выделения альдостерона. Снижает ОПСС, АД, пред- и постнагрузку. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Отсутствует рефлекторное повышение ЧСС. Ведет к уменьшению деградации брадикинина и увеличению синтеза Pg.
Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы: АД снижается при нормальной и даже при сниженной концентрации гормона, что связано с действием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа.
Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Значительно повышает концентрацию фосфокреатина в реперфузионных ишемических зонах миокарда. Увеличивает диурез, задерживает выведение K+.
Снижает агрегацию тромбоцитов. Увеличивает продолжительность жизни у больных ХСН, замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда.
Значимое снижение АД достигается в течение 48 ч.
Со стороны ССС: резкое снижение АД (головокружение, слабость, нарушения зрения, обморочные состояния), тахикардия, сердцебиение, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда.
Со стороны нервной системы: динамические нарушения мозгового кровообращения, церебральный инсульт, головная боль, повышенная утомляемость; заторможенность, депрессия, нарушения сна, парестезии, нарушение чувства равновесия, спутанность сознания, шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия, нарушения вкуса, потеря вкусовых ощущений.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек или их усугубление, острая почечная недостаточность, снижение потенции.
Со стороны дыхательной системы: "сухой" кашель, бронхит, ринит, синусит, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, глоссит, гастралгия, нарушения пищеварения; рвота, запоры или диарея, снижение аппетита; холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, кишечная непроходимость.
Со стороны органов кроветворения: анемия, снижение гематокрита, эритроцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические и иммунопатологические реакции.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, уратемия, гиперпротеинемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, гиперкреатининемия, протеинурия; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны кожи и ее придатков: псориатические изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция, онихолизис.
Внутрь. Минимальная доза для достижения гипотензивного эффекта – 0.03 мг/кг. Максимальная суточная доза – 2 мг.
Увеличение дозы следует проводить постепенно через 2-4 нед.
У пациентов с нарушением функции почек или умеренным нарушением функции печени, при нарушениях водно-электролитного баланса начальная доза – 0.5 мг 1 раз в сутки.
При тяжелых нарушениях функции печени и почек (КК менее 30 мл/мин) доза должна быть уменьшена.
При ХСН средняя терапевтическая доза – 0.1 мг/кг. Максимальная суточная доза – 16 мг.
Требуется регулярный контроль соответствующих показателей в следующих случаях: протеинурия более 1 г/сут; тяжелые электролитные нарушения, нарушенная иммунологическая реактивность, заболевания соединительной ткани.
Подбор дозы у пациентов со злокачественной гипертонией или декомпенсированной ХСН следует проводить в условиях стационара.
При гемодиализе или гемофильтрации с использованием высокопроницаемых полиакрилнитрилметаллилсульфонатных мембран возможно развитие анафилактических реакций. В таких случаях необходимо использовать др. диализную мембрану.
В случае появления лихорадки, увеличения лимфатических узлов и/или ангины необходимо проконтролировать картину периферической крови (с определением лейкоцитарной формулы).
Обладает токсическим действием на организм плода и матери.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Гипотензивный эффект уменьшается при одновременном приеме с NaCl и НПВП, усиливается при приеме др. гипотензивных ЛС (особенно диуретиков), снотворных и ЛС для общей анестезии.
Прием с препаратами K+, калийсберегающими диуретиками может привести к значительному повышению концентрации K+ в сыворотке крови.
Усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.
Иммунодепрессанты, аллопуринол, прокаинамид и препараты Li+ повышают риск развития анемии, тромбоцитопении, нейтропении, агранулоцитоза и панцитопении.