Гипотензивный препарат центрального действия. Стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы тормозных структур ствола головного мозга и снижает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу, снижает ОПСС (в состоянии покоя и при нагрузке), МОК и ЧСС.
Обладает седативными и анальгезирующими свойствами. Тормозит соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции.
Прием однократной дозы вызывает стимуляцию секреции СТГ (при длительном применении такой эффект отсутствует).
Действие после приема разовой дозы наступает через 8-12 ч и продолжается 24 ч. После приема многократных доз максимальный терапевтический эффект развивается через 1-3 мес.
Со стороны нервной системы: сонливость или бессонница, головокружение, головная боль, обморочные состояния, замедление скорости психических и двигательных реакций, слабость, депрессия, тревожность, напряженность, нервозность, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, спутанность сознания.
Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, снижение аппетита, тошнота, рвота, спазмы в желудке, запоры, снижение желудочной секреции.
Прочие: конъюнктивит (сухость, зуд и жжение в глазах), повышенное потоотделение, заложенность носа, снижение потенции и/или либидо.
Во время лечения следует постоянно с периодичными интервалами времени контролировать АД.
После внезапного прекращения терапии (через 2-7 сут) возможно развитие синдрома "отмены" (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности).
Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене препарата могут повышаться.
Содержание СТГ в плазме может временно повышаться в связи со стимуляцией секреции гормона, но при продолжительном применении препарата концентрация СТГ нормализуется.
Может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления соли).
Если снижение АД не сохраняется в течение 24 ч, более эффективным может оказаться применение разделенных доз, но при этом повышается вероятность побочных эффектов.
Больной может не чувствовать симптомы гипертензии; важно принимать препарат даже при хорошем самочувствии.
Для снижения сонливости в дневное время необходимо принимать препарат перед сном.
Следует избегать употребления этанола, а также потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.
Несовместим с трициклическими антидепрессантами, снижает эффективность периферических альфа-адреноблокаторов, адреностимуляторов.
Бета-адреноблокаторы (без внутренней СМА) повышают риск возникновения брадикардии.
Усиливает седативное действие антипсихотических ЛС (нейролептиков).
Диуретики, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры повышают выраженность гипотензивного эффекта.
Этанол и ЛС, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект.
Гипотензивный эффект снижают НПВП (в результате подавления синтеза Pg в почках и задержки Na+ и жидкости в организме), эстрогены (вследствие задержки жидкости в организме), симпатомиметические ЛС.